头孢菌素的分类 作用菌群 常用药 商品名 临床用途 作用特点 使用说明书【适 应 症】 适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。 1、 肾毒性较第二、三代大。 2、 对β-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3、 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于严重感染。 适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。 注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。 应用较多。 口服吸收率高。 1、 对革阳菌较第一代略差,对革阴菌做用明显增强,部 分厌氧菌高效。 2、 对β-内先胺酶较稳定。 3、 对肾毒素较第一代小。 4、 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。 用于敏感菌所致的下列轻、中度头孢氨苄 先锋霉素4号 第一代头孢菌素(忌与氨基糖苷类抗菌素联用) 作用对革兰氏阳性细菌感染,包括耐药金黄色葡萄球菌及耐青霉素的淋病奈瑟菌。 头孢拉定 口服主要用于轻中度呼吸道感染(如气管和支气管炎症),先锋霉素6号 尿路感染,皮肤及软组织感染,骨关节及妇科感染。 头孢羟氨苄 先锋霉素9号 头孢唑林 先锋霉素5号 第二代头孢菌素(被称为广谱抗生素) 头孢孟多 头孢羟唑 作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较西力欣、头孢头孢呋辛 强的抗菌作用,常用于治呋肟 疗大肠杆菌、克雷白杆菌、头孢西丁 奇异变形杆菌、枸椽酸杆头孢尼西钠 菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌头孢丙烯 属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。 感染。上呼吸道感染,化脓性链球菌性咽炎,扁桃体炎。 主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。 头孢克洛 头孢氯氨苄 头孢噻肟钠 头孢唑肟 头孢哌酮 治菌必妥(菌必灭) 先锋必素、先必锋 第三代头孢菌素(对肾脏基本无毒) 作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。 头孢曲松 菌必治(曲而松) 1、 对厌氧菌及革兰阴性菌较强(包括酮绿假单胞菌),对革阳菌作用不及一、二代。 2、 对β-内先胺酶更稳定。 用于败血症、脑膜炎、肺炎、3、 对肾基本无毒性。 骨髓炎、盆腔炎等严重感染及4、 主要用于敏感菌引起的尿路感染;是大肠杆菌、克雷严重感染如泌尿系,肺炎,伯肺炎感染的首选药。 脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头孢他啶”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 本品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤,败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物 头孢他啶 复达欣(是目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素) 头孢克肟 达力芬 广谱抗菌素。对链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌所引起的感染症有效。主要用于治疗支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、 适应症:对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋菌、伯雷汉氏菌、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌属、流感杆菌等菌株所引起的各种感染. 1、 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 2、 对β-内先胺酶稳定性最高。 3、 无肾毒性。 4、 主要用于难治感染。 头孢地尼 头孢地嗪 作用抗菌谱和抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。 对肾的毒性一代比一代低; 前三代 头孢吡肟 莫敌 第四代头孢菌素 头孢匹罗 对β-内酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。 对β-内酰胺酶一代比一代稳定; 总体来说,头孢菌素类 对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代; 而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强; 第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强; 第三代和第四代都能透入脑脊液。 1、消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应,并抑制肠道正常菌群,导致维生素B和K缺乏,甚至引起二重感染,如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。 2、肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高,但一般不严重。 3、肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄,可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐(注射)等均可加强肾毒性。 不良反应 4、造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少、血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。 5、凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群,减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素,可与维生素K竞争,从而阻碍谷氨酸羧化,而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍,还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用,以致加强了不良反应。 6、抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用,可产生二硫仑反应(醉酒貌)。 7、过敏反应。多见者为皮疹及药热,尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用,有青霉素过敏史者应十分慎用。 1、头孢菌素类和酒精相遇会产生双硫仑样反应,如脸色潮红等,严重者可致急性充血性心力衰竭、呼吸抑制、意识丧失、惊厥等。服药期间和停药三天内应忌酒。 2、一般来说,对青霉素有严重过敏反应的人,应禁用头孢类药物;如果对青霉素过敏反应较轻微(仅有皮疹反应),而又确实需要使用头孢类药物,可以慎重选用,但用时必须有医生在场,并做好抢救的准备。另外,对已经发生过头孢过敏的患者应禁用任何种类的头孢。 注意: 3、患者若存在血容量不足(拉肚子、发高烧、出汗过多、失血等,因丢失的体液过多,容易发生血容量不足),应先补足后给药。 4、头孢菌素不能与其它有肾脏损害反应的药物(如链霉素、万古霉素、吲哚美辛(消炎痛)、阿司匹林、氨甲喋呤等)同用。 5、孕妇可以用头孢菌素,但一定要慎用。特别是在停经5~10周,是胚胎器官分化形成时期,极易受药物等外界因素的影响而导致胎儿畸形,属“致畸高度敏感期”。在此时期不必用药时坚决不用,如必须用药,一定要在医生指导下谨慎 安全用药,包括比较安全的头孢。 6、小儿用头孢,不能按照成人的思维来对待。在就诊过程中,家长不要给医生施加任何压力。比如感冒,多为病毒引起,用头孢是没有效的,只有在合并感染时才需应用。 7、老人的肝肾功能往往下降,解毒与排泄能力降低。当出现心功能不好、肾功能不全、高血压、肿瘤等疾病时,如果合并感染需使用头孢,一定要注意监测肝肾功能。另外,由于老年人体质的特殊性,很容易发生过敏。在用头孢时,应严密观察,如若有疑似过敏的反应,应该立刻停药,并立即报告医生。 常见的革兰氏阳性菌 常见的革兰氏阴性菌
葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等。 痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。