粉防己的活性成分及药理作用研究

摘要：粉防己是一味常用的重要药材。在防己中，已有大量的化学成分被分离、鉴定，其中生物碱、甾体、黄酮类化合物是中药粉防己的重要组成部分之一。在这些化学成分中，以生物碱类最为普遍，由于其具有大量的骨架和良好的药理作用，现已成为中药药理基础重要的研究方向。

关键词：粉防己；活性成分；药理作用

《神农本草经》首次记载了中药粉防己[1] ，粉防己是一种具有药用价值的中 药，已有2000多年的历史。在其漫长的使用历史中，关于其药用植物来源历来有争论，许多医学学者把它分成了两大类，即：汉防己和木防己，结合其功效更是如此，两者的作用更是相辅相成，概括起来就是：汉防己利水消肿，而木防己偏于祛风止痛[2]。我国目前已知的药用植物不下二十余种，其中大多数都属防己科 和马兜铃科，但因为马兜铃科药物具有明显的致癌特性，使得其在临床上的应用 受到了很大的限制。迄今为止，《中国药典》2020年版修订的中药材粉防己 (Stephania tetrandraS.More)为防己科植物粉防己的干燥根[3]。其亦称石蟾蜍、山乌龟、汉防己、倒地拱、金丝吊鳖、白木香。这是中国最早发现的一种重要的药用植物， 在中国有很大的应用。它首次记载在于《神农本草经》一书中，是一种在中国广 泛使用的重要药用植物，浙江、安徽、福建等地都有分布。它是在秋季收获的。晒干后切成片。其味苦、性凉，具有消肿、利尿、祛风止痛等作用。对水肿、脚气、小便不利、湿疹疮毒、风湿痹痛、高血压等病症有一定的治疗作用，具有镇痛、抗炎、降压、抗菌、抗肿瘤等药理活性[4]。

一、粉防己的主要活性成分

迄今为止，已知的在防己中分离出的化合物的类型有：生物碱类、黄酮类以及甾体类，而其中生物碱类的化合物种类繁多，结构多样，具有重要的药理作用，这一直是研究中药防己治疗特性所依据的物质基础的主要方向之一。

生物碱是一种结构复杂、应用范围广的含氮化合物，是中药的主要活性物质。

目前已知生物碱的来源有两种：一种是通过氨基酸途径获得的，另一种是通过戊 二羟酸 (异戊烯) 途径获得的，另一类是由生物碱类物质的通道得到的。从粉防己中提取的生物碱组分进行了分析，发现其主要有以下几种类型：双 苄 基 异 喹 啉 类 生 物 碱 (Bisbenzylisoquin01ine alkaloid); 汉 防 己 甲 素 (Tetrandrine)、防己诺林碱(Fangchinoline)和氧化防己碱(Oxofangchirine)[5]。

经查阅相关文献研究，我们了解到，粉防己中除了含有生物碱之外，还包含其他的物质，例如：黄酮以及甾体。同时，还对防己的地上部分进行了分离与鉴定，发现了里面含有双黄酮类物质：防己双黄酮甲与防己双黄酮乙;植物甾醇类化合物：谷甾醇与豆甾醇;正三十五烷。甄攀等人还运用了水提醇沉法获得了一种由 葡萄糖所构成的多糖[6]。

二、粉防己药理学研究进展

防己味苦 、性寒、归属于肺经、膀胱经，具有祛风湿、止痛、利水的作用[7]， 在临床上，主要适用于风湿痹痛，水肿、脚气、泌尿系统疾病等症状。粉防己中含有的双苄基喹啉类生物碱化合物是其主要的药效物质基础[8]。防己的主要成分为汉防己甲素，目前，国内外对防己的药理作用和机理进行了大量的研究，证实了防己在，解热止痛，抗炎、利尿等方面的疗效，并且在诊疗高血压，心绞痛，纤维化以及防治肿瘤等作用上有着很大的应用潜力。

研究表明，防己素是一种抗癌药物。众所周知，中药的抗癌效果是公认的。 而中药粉防己中的汉防己甲素，具有抑制肿瘤血管的新生、使肿瘤细胞的生长受 到抑制、并具有影响信号传递传导的作用[9]。

防己中的抗神经毒性成分为防己诺林碱。抗谷氨酸的神经毒性是由体内存在 的抗谷氨酸表明的。在以小鼠小脑微粒的生物碱为基础的氰化作用下，进行的氰化物诱导的神经毒性实验中，发现其作用机制是影响钙离子的流入，抑制谷氨酸的释放，并降低由氰化钠引起的神经细胞死亡，起到了钙通道阻断剂的作用。通过与B-淀粉样蛋白的相互作用，粉末状的抗生素能够显著减少炎症因子。

除此之外，防己还具有抗自由基损伤、抗血小板聚集、抗菌，抗病毒及神经毒性等作用。目前已有文献报导，防己具有一定的抗氧化特性，其主要的药理作用及治疗效果与其临床使用有很大关系。

防己中的粉防己碱是一种广谱的抗炎症药物。粉防己碱对痛风性关节炎、骨质疏松症、类风湿性关节炎等疾病有很好的治疗作用。王飞等人[12]的研究显示，在传统的常规镇痛方法基础上，使用汉防己甲素片，当做完关节周围骨折手术的当日与做完手术后的一天之内，要比常规的镇痛法更能有效的去缓解术后所带来的剧烈疼痛感，所呈现出的止痛效果要明显比传统的止痛法要好很多，不仅如此，它还对减少阿片类药物的累计使用方面也很大的作用。LvQ等[13]使用MH7A 提取 RA中的滑膜原代FLS培养液，实验结果发现：粉防己碱(0.3~lμmol／L)通过降低基质、降解酶MMP-2／9的活化以及表达F-肌动蛋白的表达和FAK的激活，抑制了FLS 在FLS中的形态转化，从而阻止RA-FLS的转移与浸润。黄静宜[14]等对于汉防己素与滋肾骨康联合应用于RA并骨质疏松症(OP)的临床效果，结果表明：该药对RA伴 OP有明显的缓解作用，可以改善关节功能，减少骨质疏松，增加骨密度。盛友根等[15]研究结果表明：热敏性药物灸加防己碱可有效的治疗腰椎间盘突出症。

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