(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112716839 A(43)申请公布日 2021.04.30
(21)申请号 202011545846.5(22)申请日 2020.12.23
(71)申请人 上海林清轩生物科技有限公司
地址 201600 上海市松江区新桥镇新格路
758号2幢(72)发明人 朱翠翠 鲁呈韬 李正日 高宏旗 (74)专利代理机构 上海段和段律师事务所
31334
代理人 李慧 郭国中(51)Int.Cl.
A61K 8/9789(2017.01)A61K 8/42(2006.01)A61K 8/49(2006.01)A61K 8/63(2006.01)A61K 8/67(2006.01)
权利要求书1页 说明书9页
A61K 8/35(2006.01)A61Q 19/08(2006.01)
CN 112716839 A(54)发明名称
一种抗氧化和修复氧化损伤的组合物及其应用(57)摘要
本发明提供了一种抗氧化和修复氧化损伤的组合物及其应用，所述组合物包括以下质量百分数的各组分：水5‑50％，1,3‑丙二醇20‑50％，山茶叶提取物0.5‑20％，山茶花提取物0.5‑
泛醇2‑20％，尿酸2‑20％，表棓儿茶酚棓酸20％，
酯0.1‑5％，烟酰胺0.2‑5％，姜黄素0.1‑5％，丹皮酚0.1‑5％，咖啡因0.1‑5％，甘草酸二钾0.2‑5％，水飞蓟素0.1‑5％。本发明的配方含有清除活性氧的抗氧化成分，同时搭配协同增效组分，可进一步增加细胞自噬成分，降低活性氧对皮肤的伤害，提高皮肤自身抗氧化能力，加速皮肤修复氧化损伤的能力。
CN 112716839 A
权 利 要 求 书
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1.一种抗氧化和修复氧化损伤的组合物，其特征在于，包括以下质量百分数的各组分：水5‑50％，
1,3‑丙二醇20‑50％，山茶叶提取物0.5‑20％，山茶花提取物0.5‑20％，泛醇2‑20％，尿酸2‑20％，
表棓儿茶酚棓酸酯0.1‑5％，烟酰胺0.2‑5％，姜黄素0.1‑5％，丹皮酚0.1‑5％，咖啡因0.1‑5％，
甘草酸二钾0.2‑5％，水飞蓟素0.1‑5％。
2.根据权利要求1所述的抗氧化和修复氧化损伤的组合物，其特征在于，包括以下质量百分数的各组分：
水5‑13％，
1,3‑丙二醇20‑25％，
山茶叶提取物0.5‑13.5％，山茶花提取物11.5‑20％，泛醇2‑11.5％，尿酸10.5‑20％，
表棓儿茶酚棓酸酯0.1‑4.5％，烟酰胺2‑5％，姜黄素1.5‑5％，丹皮酚2.5‑5％，咖啡因0.1‑4％，
甘草酸二钾0.2‑3％，水飞蓟素2‑5％。
3.一种根据权利要求1或2所述的抗氧化和修复氧化损伤的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)按照权利要求1或2所述抗氧化和修复氧化损伤的组合物称取各原料；(2)将山茶花提取物、山茶叶提取物、水和1,3‑丙二醇混合，形成混合液A；(3)将其他原料加入到混合液A中，搅拌均匀即可。
4.一种根据权利要求1所述的抗氧化和修复氧化损伤的组合物在化妆品中的应用。
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CN 112716839 A
说 明 书
一种抗氧化和修复氧化损伤的组合物及其应用
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技术领域
[0001]本发明涉及化妆品领域，具体涉及一种含山茶提取物的抗氧化和修复氧化损伤的组 合物及其应用。本发明所述含山茶提取物的抗氧化和修复氧化损伤的组合物具有抗氧 化，促进细胞自身抗氧化，修复氧化损伤，有效提高皮肤对抗紫外能力，促进晒后修复， 可作为功效性原料加入化妆品中使用。
背景技术
[0002]皮肤作为我们人体的最大器官，位于我们身体表面，联系人体内外环境，主要发挥 着保护我们人体的作用。皮肤作为最外层的器官暴露于有害环境因子中如UV、空气污染 物、病原体、物理和化学的刺激中等，因而是最易受到伤害的器官。在诸多外界有害因 子侵
如在UV引起的皮肤炎症反 应，皮肤衰害皮肤的多个过程中，活性氧(ROS)发挥着重要作用。
老和皮肤皱纹中都有ROS的参与。皮肤作为我们对抗外界有害因子的第一道 防线，同时也是我们个人外在形象的重要表现者，因此通过各种方式抑制、消除有害因 素对皮肤的影响是化妆品和医学关注的问题。
[0003]专利文献CN111904911A中记载了一种含三七的植物抗氧化组合物，由下述重量份 的原料制成：鲜三七冻干片0.1‑50份，虎杖0.1‑50份，白梅花0.1‑50份，芦荟叶1‑60 份。该组合物对多种自由基均有清除效果，同时兼具抵抗和修复氧化损伤的效果，维持 氧化还原平衡。但其对自由基清除效果仍有待提高。[0004]综上所述，有必要制备出更有效清除ROS，修复氧化损伤的组合物。发明内容
[0005]为解决现有技术的不足，本发明提供了一种抗氧化和修复氧化损伤的组合物的组合 物及其应用。同时本发明还将上述组合物应用于抗衰老、抗皱、抗UV、提高晒后修复等 润肤油、乳液、凝胶、霜等产品中。
[0006]本发明的目的是通过以下技术方案实现的：
[0007]本发明提供了一种抗氧化和修复氧化损伤的组合物，包括以下质量百分数的各组 分：
[0008]水5‑50％，
[0009]1,3‑丙二醇20‑50％，[0010]山茶叶提取物0.5‑20％，[0011]山茶花提取物0.5‑20％，[0012]泛醇2‑20％，[0013]尿酸2‑20％，
[0014]表棓儿茶酚棓酸酯0.1‑5％，[0015]烟酰胺0.2‑5％，[0016]姜黄素0.1‑5％，
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说 明 书
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丹皮酚0.1‑5％，
[0018]咖啡因0.1‑5％，[0019]甘草酸二钾0.2‑5％，[0020]水飞蓟素0.1‑5％。[0021]优选地，所述的抗氧化和修复氧化损伤的组合物包括以下质量百分数的各组分：[0022]水5‑13％，
[0023]1,3‑丙二醇20‑25％，
[0024]山茶叶提取物0.5‑13.5％，[0025]山茶花提取物11.5‑20％，[0026]泛醇2‑11.5％，[0027]尿酸10.5‑20％，
[0028]表棓儿茶酚棓酸酯0.1‑4.5％，[0029]烟酰胺2‑5％，[0030]姜黄素1.5‑5％，[0031]丹皮酚2.5‑5％，[0032]咖啡因0.1‑4％，
[0033]甘草酸二钾0.2‑3％，[0034]水飞蓟素2‑5％。[0035]本发明中，山茶叶提取物为山茶科植物山茶的叶提取物具有杀菌抗炎功效；[0036]山茶花提取物具有治烧烫伤，创伤出血；[0037]泛醇为泛醇也称为维生素原B5，在动植物体内普遍存在，具有保湿、舒缓和修 复的等功效；
[0038]尿酸在机体内需要其他抗氧化剂的辅助发挥抗氧化活性；[0039]表棓儿茶酚棓酸酯为茶叶等植物的化学成分，具有修复舒缓等功效；[0040]烟酰胺为烟酸的酰胺化合物，具有美白抗衰老等功效，临床上主要用于防治糙皮病、 口炎、舌炎等；
[0041]姜黄素为姜黄Curcumalonga L.中等植物种提取纯化的多酚类化合物，具有抗炎、 抗氧化、调脂、抗病毒、抗感染、抗肿瘤、抗凝、抗肝纤维化、抗动脉粥样硬化等广泛 的药理活性，且毒性低、不良反应小；
[0042]丹皮酚为毛茛科植物牡丹的干燥根皮等植物中提取出来的一种成分，具有镇痛、抗 炎、解热和抑制变态反应等作用。
[0043]咖啡因为咖啡和茶叶等植物中的一种成分，具有兴奋神经等功效；[0044]甘草酸二钾为光果甘草等植物的提取物，具有抗炎、抗过敏、保湿等功效；[0045]水飞蓟素为菊科水飞蓟等植物的提取物，具有抗辐射、抗衰老、防治动脉硬化、延 缓皮肤老化等功效。
[0046]本发明中主要通过泛醇，尿酸，表棓儿茶酚棓酸酯，山茶花提取物，山茶叶提取物 的协同作用进行ROS清除；通过姜黄素，丹皮酚，表棓儿茶酚棓酸酯的协同作用促进细 胞抗氧化酶的合成；通过丹皮酚，咖啡因，甘草酸二钾，表棓儿茶酚棓酸酯，烟酰胺, 水飞蓟素的协同作用提高细胞自噬清除细胞损伤。
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说 明 书
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与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：
[0048]1、本发明的抗氧化及修复氧化损伤依据是活性氧的危害和体内清除过程以及氧化 损伤的修复过程，不仅仅清除活性氧，还进一步地促进细胞提高自身的抗氧化能力，提 高细胞抗氧化和修复氧化损伤的能力。[0049]2、本发明的配方含有清除活性氧的抗氧化成分，同时搭配协同增效组分，增加细 胞自噬成分，降低活性氧对皮肤的伤害，提高皮肤自身抗氧化能力，加速皮肤修复氧化 损伤的能力。
具体实施方式
[0050]下面结合具体实施例对本发明进行详细说明。以下实施例将有助于本领域的技术
对本领域的普通技 人 员进一步理解本发明，但不以任何形式限制本发明。应当指出的是，
术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进。这些都属于 本发明的保护范围。[0051]实施例1‑6
[0052]实施例1‑6提供了一种抗氧化和修复氧化损伤的组合物，包括如表1所示的质量百 分含量的各组分。
[0053]所述实施例1‑6的组合物的制备方法如下：[0054](1)按照表1所述抗氧化和修复氧化损伤的组合物的各组分及质量百分比称取各原 料；[0055](2)将山茶花提取物、山茶叶提取物、水和1,3‑丙二醇混合，形成混合液A；[0056]搅拌均匀即可。(3)将其他原料加入到混合液A中，[0057]表1
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说 明 书
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[0058]
对比例1‑7
[0060]对比例1‑7提供了一种抗氧化和修复氧化损伤的组合物，包括如表2所示的质量百 分含量的各组分。所述对比例1‑7的组合物的制备方法与实施例相同。[0061]表2
[0059]
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说 明 书
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[0062]
[0063]
效果验证：
[0064]1)安全性测试：皮肤刺激
[0065]将上述所有的实施例和对比例制备的抗氧化和修复氧化损伤的组合物进行人体安全性斑贴测试，测试方法参照《2015化妆品安全技术规范》中的人体皮肤斑贴试验。皮肤封闭型斑贴试验的方法为：选择年龄为18‑60周岁的人员30名，选用面积不超过 50mm2、深度约1mm的合格斑试器材，取用0.020mL上述实施例和对比例制备的抗氧 化和修复氧化损伤的组合物放入斑试器小室内，对照孔为空白对照(不置任何物质)，将加有抗氧化和修复氧化损伤的组合物的斑试器用低致敏胶带贴敷于受试者的前臂曲 侧，用手掌轻压使之均匀地贴敷于皮肤上，持续24h。分别于去除含抗氧化和修复氧化损伤的组合物斑试器后30min(待压痕消失后)、24h和48h按表3标准观察皮肤反应，并记录观察结果(分级标准见表3)。抗氧化和修复氧化损伤的组合物的斑贴测试结果见表4。[0066]实验结果表明，所有实施例和对比例制备的抗氧化和修复氧化损伤的组合物通过人 体斑贴安全性测试。
[0067]表3皮肤封闭型斑贴试验皮肤反应分级标准
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说 明 书
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[0069][0070]
表4人体安全性测试结果
样品编号 30min 24h 48h 总结果 实施例1 0 0 0 30人均无阳性反应 实施例2 0 0 0 30人均无阳性反应 实施例3 0 0 0 30人均无阳性反应 实施例4 0 0 0 30人均无阳性反应 实施例5 0 0 0 30人均无阳性反应 实施例6 0 0 0 30人均无阳性反应 对比例1 0 0 0 30人均无阳性反应 对比例2 0 0 0 30人均无阳性反应 对比例3 0 0 0 30人均无阳性反应 对比例4 0 0 0 30人均无阳性反应 对比例5 0 0 0 30人均无阳性反应 对比例6 0 0 0 30人均无阳性反应 对比例7 0 0 0 30人均无阳性反应
[0071]2)ROS清除能力测试——总抗氧化能力检测(2, 2'‑azino‑bis(3‑ethylbenzothiazoline‑6‑sulfonic acid)，ABTS方法)
[0072]将上述所有的实施例和对比例制备的抗氧化和修复氧化损伤的组合物进行ROS清
测试方法为：ABTS可被K2S2O8氧化，生成蓝绿色的 自由除 能力的测试，测试仪器为酶标仪，
基阳离子ABTS.+,ABTS.+相当稳定，在414,645,734和805nm处有最大吸收峰，在 抗氧化剂存在下，ABTS.+与之反应，变成没有颜色的ABTS。每组组合物稀释样品测试 ABTS.+的清除能力，平行测试3次，取平均值，记录ABTS.+的清除能力。[0073]ABTS.+的清除能力的计算公式如下：[0074]ABTS.+的清除能力＝(OD734nm对照组‑OD734nm样品组)/OD734nm对照组*100％[0075]式中，对照组——不加样品的组。[0076]样品组——加样品的组。[0077]测试结果如表5，ABTS.+的清除能力越强，则ROS清除能力越强。本发明的组合物 ROS清除能力较高。[0078]表5
[0079]
编号
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ABTS.+的清除能力
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实施例1 92.7％ 实施例2 42.7％ 实施例3 87.3％ 实施例4 79.1％ 实施例5 72.5％ 实施例6 62.7％ 对比例1 34.6％ 对比例2 33.2％ 对比例3 35.8％ 对比例4 38.0％ 对比例5 36.8％ 对比例6 39.8％ 对比例7 36.7％
[0080]3)通过促进抗氧化酶的活性提高细胞自身抗氧化能力——谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH‑Px)活性测试
[0081]将上述所有的实施例和对比例制备的抗氧化和修复氧化损伤的组合物进行提高谷 胱甘肽过氧化物酶(GSH‑Px)活性的测试，测试仪器为酶标仪。测试方法为：上述所有的 实施例和对比例制备的抗氧化和修复氧化损伤的组合物稀释样品加到人角质形成HaCat 细胞中，孵育24小时后，制备细胞裂解液。制备细胞裂解液首先进行蛋白定量，然后再 利用试剂盒测试裂解液的谷胱甘肽过氧化物酶活性，单位为U/mg/protein。[0082]测试结果如表6，细胞谷胱甘肽过氧化物酶(GSH‑Px)活性。细胞谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH‑Px)活性越高，细胞自身抗氧化能力越强。本发明的组合物能通过提高细胞抗氧化 酶的活性提高自身抗氧化能力。[0083]表6
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4)提高细胞的自噬活力
[0086]自噬是清除损伤蛋白或细胞器的关键，LC3II水平与自噬空泡数量成正比，体现了细 胞自噬活力。
[0087]将上述所有的实施例和对比例制备的抗氧化和修复氧化损伤的组合物进行提高细 胞自噬活力的测试，通过蛋白免疫印迹方法检测LC3II以测试细胞自噬活力。测试方法为： 上述所有的实施例和对比例制备的抗氧化和修复氧化损伤的组合物稀释样品加到人皮 肤成纤维细胞中，孵育5小时后，经UVB照射后再孵育24小时后，制备细胞裂解液。制备 细胞裂解液首先进行蛋白定量，然后再利用蛋白印迹方法检测LC3II相对表达量。[0088]测试样品提高细胞自噬活力的计算公式如下：[0089]细胞自噬活力提高率＝(LC3II相对表达量样品组‑LC3II相对表达量对照组)/LC3II相对表 达量对照组*100％[0090]式中，对照组——不加样品的组。[0091]样品组——加样品的组。[0092]测试结果如表7，细胞自噬活力提高率越高表明样品越能提高细胞自噬活力。本发明的 组合物提高细胞自噬活力的效果较好。[0093]表7
[0094]
[0085]
编号 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 细胞自噬活力提高率
74.0％ 61.1％ 65.1％ 47.2％
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实施例5 55.2％ 实施例6 27.1％ 对比例1 58.8％ 对比例2 58.5％ 对比例3 52.0％ 对比例4 54.5％ 对比例5 39.9％ 对比例6 47.4％ 对比例7 46.7％
[0095]本发明具体应用途径很多，以上所述仅是本发明的优选实施方式。应当指出，以上
而并不用于限制本发明的保护范围。对于本技术领域的普通 技实施例仅用于说明本发明，
术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进，这些改进也应视 为本发明的保护范围。
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