中药厚朴及其提取工艺的研究概况

时珍国医国药2004年第15卷第5期

中药厚朴及其提取工艺的研究概况

张建和,符伟玉,莫丽儿

(广东医学院,广东湛江　524023)

摘要:对中药厚朴的化学成分及其药理作用进行了综述,着重总结了厚朴有效成分提取方法的研究进展,为全面开发利

用中药厚朴提供参考。

关键词:厚朴;　化学成分;　药理作用;　提取方法

中图分类号:R282.71　　文献标识码:B　　文章编号:100820805(2004)0520313201

　　中药材厚朴为木兰科植物厚朴MagnoliaofficinalisRend.etWils.)或凹叶厚朴MagnoliabilobaRehd.edWils.Cheng的干燥干皮,枝皮或根皮,是我国重要传统中药,《神农本草经》将厚朴列为上品。开胸顺气丸、藿香正气丸、木香顺气丸、鳖甲煎胶囊、保济丸、香砂养胃丸等传统中药及新药中均以厚朴为主药。厚朴性温,味苦辛,入脾、胃、肺、大肠经,具有燥湿消痰、下气除满的功能,主治湿滞伤中、脘痞吐泻、食积气滞、腹胀便秘、痰饮喘咳[1]。近年来国内外对厚朴的研究进行了大量工作,其应用范围越来越广,其提取方法的研究有了较大的进展。1　中药材厚朴的化学成分1.1　酚类成分厚朴中含酚类成分有:厚朴酚(magnolol)、和厚

[2]

朴酚(honokiol)、异厚朴酚、三羟基厚朴酚、去三羟基厚朴酚,其中以厚朴酚、和厚朴酚为主,约占原药材的5%～12%。

1.2　挥发油类[3～5]厚朴中含挥发油成分,一般含量为0.3%～1%,成分有:桉叶醇、聚伞花素、石竹烯、反丁香烯、芹子烯、杜松烯、十六酸、9,122十八碳二烯酸等。其中以桉叶醇为主,约占挥发油总量的40%～50%。

1.3　生物碱厚朴中含有木兰箭毒碱[2],氧化黄心树宁碱。1.4　其他厚朴中还含有少量皂苷、鞣质。2　药理作用

2.1　厚朴酚的药理作用厚朴酚是中药厚朴的主要成分之一,药理实验证明,厚朴酚具有特殊而持久的肌肉松弛作用、显著的中

[6,7]

枢抑制作用、抗溃疡、抗痉挛、抗过敏作用,对革兰氏阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌和丝状真菌有显著的抗菌作用[8,9]。所以,厚朴酚的强烈的中枢抑制作用,特别是以中枢性肌松作用为特点的中枢作用被广泛地用于临床。

厚朴酚还具有对钙调素的拮抗作用及对钙调素依赖性环核苷酸磷酸二酯酶的刺激作用[10,11]。厚朴酚还具有镇痛、抗炎[12],抑制嗜碱性白血病细胞株2H3中白三烯的合成作用[13]。

2.2　和厚朴酚的药理作用和厚朴酚也是中药厚朴的主要成分之一,它有松弛骨骼肌、杀虫、杀菌、中枢抑制和抗溃疡作[14,15]用,在心肌缺血和在灌注时有良好的保护作用[16],还具有对钙调素的拮抗及对钙调素依赖性环核苷酸磷酸二酯酶的刺激作用[10]。

2.3　挥发油的药理作用厚朴挥发油成分具有发汗、镇痉、去痰、

[17]

平喘作用及对肾上腺髓质细胞分泌儿苯酚胺显著抑制作用[18]。

2.4　厚朴中的生物碱具有剧烈的箭毒样骨骼肌松弛作用与降压作用[19]。

3　有效成分的提取方法

中药材厚朴的有效成分和药理作用是以厚朴酚、和厚朴酚为主,其提取方法也是针对以上两种物质。以下介绍其提取方法:3.1　碱提酸沉法[20]取厚朴粗粉,加入1󰃗5量(W󰃗W)的生石灰粉,搅拌均匀后,用15～20倍量的蒸馏水渗漉,得渗漉液。加入

～3,静置,收集析出的沉淀,用蒸馏水洗涤沉HCl溶液调至pH2

淀物至pH6～7。得粗提物干燥后,用环己烷,索氏提取,提取液浓

缩后放冷析出白色结晶。

3.2　水提取法[21]取厚朴粗粉,加5～10倍量的水,挥发挥发油

-1后用NaOH调成0.2mol·L的碱溶液,放置24h,离心过滤,将滤液用乙醚萃取3次,水层用稀HCl溶液调至pH2～3,用乙醚再萃取5次,合并醚液后用2%Na2CO3洗涤并用无水乙醇Na2SO4干燥,放置过夜,挥去醚液得结晶。此结晶再用水重结晶1次,产物得率为4%左右,得率较少。

3.3　乙醇提取法[22]取厚朴粗粉,用65%乙醇(乙醇量为药材量的5倍),加热回流3次,每次2h,合并提取液。结果表明,厚朴酚的提取率均为80%以上。此方法,厚朴酚含量高,厚朴浸膏收率高,是传统的工业提取方法。

3.4　聚酰胺分离提取法[23]取药材粉末,用乙醇提取,回收乙醇得稠膏。经过聚酰胺柱,先用0.5%、0.8%、1%NaOH梯度冲洗,洗液用稀HCl溶液调至酸性,析出结晶,可将厚朴酚和厚朴酚分离,其0.5%～0.8%NaOH洗脱部分为和厚朴酚,1%NaOH洗脱部分为厚朴酚。

3.5　碱提树脂工艺[24]取厚朴剪成碎块,加0.5%碱溶液置95～99℃水浴温浸2次,分别过滤后合并滤液,加6mol·L-1HCl溶液调pH至7。将药液过树脂柱,用95%、75%乙醇先后洗脱(最后洗脱液近无色),合并洗液,浓得结晶。此工艺成本低,厚朴酚类提取率高,但杂质较多。

3.6　超临界CO2萃取[24～26]将厚朴粗粉投入萃取釜中,对萃取釜、分离柱分别进行CO2加高压和升温,当压力和温度分别达到工艺要求时,即热力学状态处于临界点之上时,开始循环萃取。一定时间后,有效成分通过分离柱降压解析,得淡黄色膏状物,总厚朴酚提取率为80%。此法效率高,质量好,保留原药特性,是先进的工业提取方法。4　讨论

厚朴除含厚朴酚类、挥发油及生物碱类等有效成分外,还含有大量的杂质如树脂类成分。厚朴酚类具有脂溶性、挥发油和氧化性等理化特性,在制剂产生过程中,尤其是在提取、浓缩、精制、

[22]

干燥过程中,极易引发挥发、氧化等物理和化学变化。目前采用的传统工艺:水提,醇提,碱提及碱提大孔树脂工艺,均难以避免挥发性成分的损失,以及厚朴酚类成分在提取过程中湿热而引起物理和化学变化,从而改变了天然药物主分本来的面目和特征,给后来的药理药效带来不确定的因素。此外,传统工艺具有提取步骤多,温度高,流程长,生产效率低,杂质较多,产物损失大等缺陷。如碱提工艺成本较醇提成本低,厚朴酚类提取率较高,但是杂质较多。后采用的大孔树脂工艺虽可除去大部分的杂质,但有效成分损失较多。而超临界CO2萃取,则完全避免了水、碱及醇提取过程中湿热等不良因素,不易发生氧化和挥发等物理和化学变化,且萃取物为半结晶膏状,产物得率高,有效成分厚朴酚及和厚朴酚经高单结晶处理,便可得纯度更高的结晶。超临界CO2萃取的溶解能力和渗透能力强、扩散速度快,且是在连续流动态条件下进行,提取完全,能充分利用宝贵的中药资源。超临界CO2

收稿日期:2003210213;　修订日期:2004201210萃取还具有低温(仅比常温略高)下提取、没有残留剂、质量好、效作者简介:张建和(19542),女(汉族),江苏人,现任广东省广东医学院化率高和可选择性分离等优点。因此,运用超临界CO2萃取方法提学教研室助理实验师,主要从事药物化学研究工作.取厚朴是中药现代化的一种先进方向。

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(中西医结合(

中西医结合治疗中毒性痢疾15例

田爱存,郭玉峰

(山东省阳谷县中医医院　252300)

摘要:目的:观察中西医结合治疗中毒性痢疾的疗效。方法:西药组用抗生素及对症处理,中西医结合组在西药组基础上

加用黄连解毒汤等。结果:中西医结合组死亡率6.7%,西药组死亡率41.%,P<0.05。结论:中西医结合死亡率低于西药组,疗效好。

关键词:黄连解毒汤;　白头翁汤;　头孢塞肟;　中毒性痢疾;　疗效中图分类号:R4󰃗78　　文献标识码:B　　文章编号:100820805(2004)0520314201

　　1992206～2002210月,笔者采用中西医结合方法,治疗中毒性细菌性痢疾15例,疗效满意。报告如下:1　临床资料

笔者10年间共收治中毒性痢疾27例,其中男15例,女12例;年龄2～10岁,平均3岁;平素体质好,无营养不良,肺炎、麻疹、心脏病等疾患。均符合《小儿传染病学》诊断标准。两组年龄、性别、病情、严重程度、生活环境、家庭经济状况、病因等因素差异不显著,具有可比性。

中西医结合组15例,脑型8例,休克型3例,混合型4例;中医分型毒热内闭型11例,内闭外脱型4例。西药组12例,其中脑型6例,休克型4例,混合型2例。2　治疗方法

两组均抗感染,初用头孢塞肟,后根据药敏调整。高热者亚冬眠、冰帽降温,惊厥者止惊,休克者抗休克治疗,及时处理脑水肿,呼吸衰竭,注意水、电解质、酸碱平衡。所有病例均用糖皮质激素。

应用多参数监测仪监测体温、脉搏、血压、血氧饱和度、微循环,查血生化,定期细菌培养及时调整抗生素,及时处理休克、脑水肿。

中药组在西药组治疗的基础上,毒热内闭者给予黄连解毒汤合白头翁汤加减:黄连3g,黄芩、黄柏、栀子各6g,白头翁15g,秦皮、石菖蒲各9g,水煎灌肠。内闭外脱者给予参附汤调服安宫牛黄丸:人参10g,熟附子6g,安宫牛黄丸1丸插胃管灌服。

收稿日期:2003209219;　修订日期:2004202226

作者简介:田爱存(19672),女(汉族),山东阳谷人,现任山东省阳谷县中医医院主治医师,学士学位,主要从事儿科临床医疗工作.

3　治疗结果

中西医结合组治愈14例,死亡1例,死亡率6.7%,西药组治愈7例,死亡5例,死亡率41%。两组比较ς2=4.7>3.84,P<0.05,差异有显著性,中西医结合组死亡率低于西药组。4　讨论

中毒性菌痢是儿科急危重症,由于病儿特异性体质对痢疾杆菌内毒素产生了强烈反应引起微循环障碍导致感染性休克、DIC形成、脑水肿、脑疝发生。本院多为农村病例,病儿就诊晚,死亡率高,入院时多有精神障碍,给予药物灌肠能直接作用于原发病变部位;插胃管一方面有应激性溃疡,呕吐者能防误吸窒息,另外灌服中药。

中毒性菌痢属于中医“疫毒痢”范畴,病机为饮食不节,湿热疫毒之邪侵于肠胃,热入心包,引动肝风则壮热、神昏、惊厥。正不胜邪,邪毒内闭,虚阳外脱则出现面色苍白、四肢厥冷、脉细微等症。黄连解毒汤合白头翁汤具有清热泻火,清肠解毒作用。现代药理研究表明,黄连、黄柏、白头翁等清热解毒药物对痢疾杆菌均有较强的抑制作用;人参大补元气,具有“适应原”样作用,能加强机体对有害因素的抵抗能力,具有抗休克作用;附子温壮真阳,回阳救逆,具有抗内毒素、抗休克作用。药理实验还表明,人参与附子合用对呼吸循环衰竭所致的虚脱有效。安宫牛黄丸对中枢神经系统有抑制作用,有清热、解痉、镇静功能,对热毒内闭所致的壮热、神昏、惊厥有疗效。与西药合用能有效地改善患儿症状,降低死亡率,值得推广。

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