一种氨苄西林胶囊及其制备方法[发明专利]

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 CN 107737115 A(43)申请公布日 2018.02.27

(21)申请号 201711216453.8(22)申请日 2017.11.28

(71)申请人 华益药业科技（安徽）有限公司

地址 230041 安徽省合肥市包河区工业区

上海路11号(72)发明人 操铖　高煜　(51)Int.Cl.

A61K 9/48(2006.01)A61K 47/38(2006.01)A61K 31/43(2006.01)A61P 31/04(2006.01)

权利要求书1页 说明书3页

CN 107737115 A(54)发明名称

一种氨苄西林胶囊及其制备方法(57)摘要

本发明提供一种氨苄西林胶囊及其制备方法，涉及医药技术，包括氨苄西林、邻苯二甲酸醋酸纤维素、干淀粉、乙醇；制备方法为(1)取氨苄西林通过超音速气流作用进行粉碎处理，作用时间为3-8min；(2)取邻苯二甲酸醋酸纤维素和超细氨苄西林颗粒溶于无菌水中，超声波处理25-75s，制得悬浊液A；(3)向悬浊液A中添加入干淀粉，超声波处理30-45s，60℃水浴加热15-20min，得悬浊液B；(4)向悬浊液B中添加乙醇，混合均匀，真空干燥，得药品固体；(5)将药品固体在超音速气流作用下处理2-5min，筛选150-200目颗粒，即为含药颗粒；(6)将含药颗粒填充胶囊，得氨苄西林胶囊。本发明氨苄西林胶囊崩解溶出迅速、药效高，因而可减少给药次数，延长服药间隔，降低治疗成本。

CN 107737115 A

权　利　要　求　书

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1.一种氨苄西林胶囊，其特征在于：所述含药颗粒由如下重量配比的原料制成：氨苄西林3-5份、邻苯二甲酸醋酸纤维素1-1.5份、干淀粉0.5-0.8份、乙醇0.5-0.6份、无菌水5-10份。

2.根据权利要求1所述的氨苄西林胶囊，其特征在于：所述干淀粉为马铃薯淀粉、黑麦淀粉、山药淀粉藕粉中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的氨苄西林胶囊，其特征在于：所述干淀粉的含水量为10.5％-12.5％。

4.根据权利要求1所述的氨苄西林胶囊，其特征在于：所述乙醇的浓度为25％-40％。5.一种权利要求1所述氨苄西林胶囊的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)取氨苄西林通过超音速气流作用进行粉碎处理，作用时间为3-8min，制得超细氨苄西林颗粒；

(2)取邻苯二甲酸醋酸纤维素和超细氨苄西林颗粒溶于无菌水中，超声波处理25-75s，制得悬浊液A；

(3)向悬浊液A中添加入干淀粉，超声波处理30-45s，60℃水浴加热15-20min，冷却至室温，得悬浊液B；

(4)向悬浊液B中添加乙醇，混合均匀，真空干燥，得药品固体；(5)将药品固体在超音速气流作用下处理2-5min，筛选150-200目颗粒，即为含药颗粒；(6)将含药颗粒填充胶囊，得氨苄西林胶囊。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述将含药颗粒填充进胶囊时，同时填充惰性气体进入胶囊。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述惰性气体为氦气。

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CN 107737115 A

说　明　书

一种氨苄西林胶囊及其制备方法

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技术领域

[0001]本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种氨苄西林胶囊及其制备方法。

背景技术

[0002]氨苄西林，又名氨苄青霉素，氨苄青，安比西林，胺苄青霉素，苄那消，赛未西林，沙维西林，潘别丁，安比先，安必仙，安必林等。氨苄西林为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李斯特菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。

[0003]但是现有的普通剂型的氨苄西林在水中微溶，生物利用度较差，起效慢等情况需要改善。

发明内容

[0004]本发明的目的在于提供一种氨苄西林胶囊及其制备方法，以解决上述技术问题。[0005]本发明为解决上述技术问题，采用以下技术方案来实现：[0006]一种氨苄西林胶囊，其特征在于：所述含药颗粒由如下重量配比的原料制成：氨苄西林3-5份、邻苯二甲酸醋酸纤维素1-1.5份、干淀粉0.5-0.8份、乙醇0.5-0.6份、无菌水5-10份。

[0007]优选的，所述干淀粉为马铃薯淀粉、黑麦淀粉、山药淀粉藕粉中的一种或多种。[0008]优选的，所述干淀粉的含水量在10.5％-12.5％。[0009]优选的，所述乙醇的浓度为25％-40％。

[0010]本发明还提供一种氨苄西林胶囊的制备方法，包括如下步骤：[0011](1)取氨苄西林通过超音速气流作用进行粉碎处理，作用时间为3-8min，制得超细氨苄西林颗粒；[0012](2)取邻苯二甲酸醋酸纤维素和超细氨苄西林颗粒溶于无菌水中，超声波处理25-75s，制得悬浊液A；[0013](3)向悬浊液A中添加入干淀粉，超声波处理30-45s，60℃水浴加热15-20min，冷却至室温，得悬浊液B；[0014](4)向悬浊液B中添加乙醇，混合均匀，真空干燥，得药品固体；[0015](5)将药品固体在超音速气流作用下处理2-5min，筛选150-200目颗粒，即为含药颗粒；[0016](6)将含药颗粒填充胶囊，得氨苄西林胶囊。[0017]优选的，所述将含药颗粒填充进胶囊时，同时填充惰性气体进入胶囊。[0018]优选的，所述惰性气体为氦气。[0019]本发明的有益效果是：

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CN 107737115 A[0020]

说　明　书

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本发明提供一种氨苄西林胶囊及其制备方法，通过超音速气流作用对氨苄西林进

行处理，能够提高其相对生物利用度，以及加快利用速度；邻苯二甲酸醋酸纤维素为缓释材料，与超细氨苄西林颗粒混合均匀，可以有效控制活性成分的释放，同时有助于氨苄西林胶囊药物的保存；本发明所制备的氨苄西林胶囊崩解溶出迅速、药效高，因而可减少给药次数，延长服药间隔，降低治疗成本。

具体实施方式

[0021]为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐述本发明，但下述实施例仅仅为本发明的优选实施例，并非全部。基于实施方式中的实施例，本领域技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得其它实施例，都属于本发明的保护范围。下述实施例中的实验方法，如无特殊说明，均为常规方法，下述实施例中所用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。[0022]实施例1

[0023]一种氨苄西林胶囊，含药颗粒由如下重量配比的原料制成：氨苄西林3g、邻苯二甲酸醋酸纤维素1g、含水量为10.5％的黑麦淀粉0.5g、浓度为25％的乙醇0.5g、无菌水5g。[0024]一种氨苄西林胶囊的制备方法，包括如下步骤：[0025](1)取氨苄西林通过超音速气流作用进行粉碎处理，作用时间为8min，制得超细氨苄西林颗粒；[0026](2)取邻苯二甲酸醋酸纤维素和超细氨苄西林颗粒溶于无菌水中，超声波处理25s，制得悬浊液A；[0027](3)向悬浊液A中添加入干淀粉，超声波处理45s，60℃水浴加热20min，冷却至室温，得悬浊液B；[0028](4)向悬浊液B中添加乙醇，混合均匀，真空干燥，得药品固体；[0029](5)将药品固体在超音速气流作用下处理5min，筛选150-200目颗粒，即为含药颗粒；[0030](6)将含药颗粒填充胶囊，同时填充惰性气体氦气进入胶囊，得氨苄西林胶囊。[0031]实施例2

[0032]一种氨苄西林胶囊，含药颗粒由如下重量配比的原料制成：氨苄西林4g、邻苯二甲酸醋酸纤维素1.2g、含水量为10.5％的黑麦淀粉0.6g、浓度为25％的乙醇0.5g、无菌水7g。[0033]制备步骤同实施例1。[0034]实施例3

[0035]一种氨苄西林胶囊，含药颗粒由如下重量配比的原料制成：氨苄西林5g、邻苯二甲酸醋酸纤维素1.5g、含水量为11.5％的黑麦淀粉0.7g、浓度为25％的乙醇0.5g、无菌水10g。[0036]制备步骤同实施例1。

[0037]取3组氨苄西林胶囊样品，照释放度测定法(中国药典2000年版二部附录XD第一法)(采用溶出度测定法第二法的装置)，以pH7.4磷酸盐缓冲液1000mL为溶剂，转速为每分钟200转，依法操作，在第1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时分别取溶液10mL，滤过，并即时在操作容器中补充pH7.4磷酸缓冲液10mL作为供试液。按照分光光度法(中国药典2000版附录IVA)，在226nm的波长处分别测定吸收度值，计算紫杉烷类缓释片的

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说　明　书

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累积释放率，结果见表1。

[0038]表1氨苄西林胶囊累积释放率测定值(％)

[0039]

从表1的试验结果可以看出，实施例1-3的氨苄西林胶囊随着有效成分比例的增

加，累积释放率也逐渐增加；随着时间递增，释放率递增，且都能在12小时内匀速释放药效。由此可见本氨苄西林胶囊可以有效控制活性成分的释放，药效稳定、长久。[0041]以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的仅为本发明的优选例，并不用来限制本发明，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。

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